Se observó que los ligandos agonistas o antagonistas del RD2 revelaron mejores afinidades de unión dentro del dominio de unión a ligandos del RD2 activo en comparación con el estado inactivo. En los estudios de descubrimiento de fármacos para calcular las afinidades de unión de los ligandos al RD2 dentro del dominio de unión, se toma en cuenta la estructura conformacional del receptor. En ratones, la regulación de la expresión sobre la superficie celular del RD2 es lograda por el sensor de calcio neuronal-1 (NCS-1) en la circunvolución dentada y está asociada en el sentido de exploración, la plasticidad sináptica y la formación de memorias. La forma abreviada del receptor (D2Sh) es presináptica y funciona como un autorreceptor que regula los niveles de dopamina en la hendidura sináptica. Un metanálisis de enero de 2021 informó que la ketamina fue similarmente efectiva a la esketamina en términos del tamaño del efecto antidepresivo (SMD para la puntuación de depresión de -1.1 vs. Los antipsicóticos atípicos pueden ser agregados a un antidepresivo en pacientes con depresión resistente al tratamiento.
Dos de estos tres estudios (TRANSFORM-1 y -3) no encontraron un efecto antidepresivo estadísticamente significativo producido por la esketamina en relación con el placebo usado en los estudios. Además, se ha argumentado que la pequeña ventaja en las puntuaciones con la esketamina presente Provigil: Verbeter uw waakzaamheid en cognitieve prestaties el tratamiento puede haber estado relacionada con una mayor respuesta al placebo en el grupo de esketamina debido a la falta de cegamiento funcional causada por los efectos psicoactivos de la esketamina. La esketamina inhibe a los transportadores de dopamina aproximadamente ocho veces más que la arketamina. El término dopaminérgico significa "relacionado con la actividad de la dopamina", que es uno de los neurotransmisores más comunes. Creía que la espiaban, se reían de ella, y que en cualquier momento la matarían a ella y a su familia. Evidencia reciente sugiere que existe un papel del receptor adrenérgico α1 y del receptor 5-HT2A en los efectos metabólicos de los antipsicóticos atípicos.
En comparación, los antipsicóticos atípicos generalmente afectan a varios tipos de receptores en el cerebro. Sin embargo, es importante saber que cada antipsicótico atípico tiene un efecto diferente en estos receptores. La clozapina, el primer antipsicótico atípico, fue sintetizada en 1958 en Suiza. Archives of Internal Medicine (en inglés) 170 (1): 96. ISSN 0003-9926. PMC 4598075. PMID 20065205. doi:10.1001/archinternmed.2009.456. Journal of Neuropsychiatry 19 (4): 464-7. PMID 18070852. doi:10.1176/appi.neuropsych.19.4.464. Evidence-Based Complementary and Alternative Medicine: eCAM 2021: 8254344. ISSN 1741-427X. PMC 8632422. PMID 34858513. doi:10.1155/2021/8254344. Psychopharmacol Bull 51 (3): 79-108. PMC 8374926. PMID 34421147. «Even drugs with novel mechanisms of action such as the esketamine nasal spray show the same effect size and look nearly identical to other antidepressants when evaluated in the regulatory context (42% symptom reduction with placebo, 54% with drug, effect size 0.29). However, it must be taken under consideration that this trial was unique from the others in that it was an adjunctive study of esketamine nasal spray in treatment resistant patients. ↑ a b c d e f g h i j k l m n ñ o p q r s t u v w x y z aa ab ac ad ae «Spravato- esketamine hydrochloride solution».
↑ «1 Recommendations | Esketamine nasal spray for treatment-resistant depression | Guidance | NICE». ↑ Hasbi A, O'Dowd BF, George SR (February 2010). «Heteromerization of dopamine D2 receptors with dopamine D1 or D5 receptors generates intracellular calcium signaling by different mechanisms». ↑ a b Jelen LA, Young AH, Stone JM (February 2021). «Ketamine: A tale of two enantiomers». ↑ Sanders B, Brula AQ (May 2021). «Intranasal esketamine: From origins to future implications in treatment-resistant depression». ↑ a b Molero P, Ramos-Quiroga JA, Martin-Santos R, Calvo-Sánchez E, Gutiérrez-Rojas L, Meana JJ (May 2018). «Antidepressant Efficacy and Tolerability of Ketamine and Esketamine: A Critical Review». ↑ a b c Henter ID, Park LT, Zarate CA (May 2021). «Novel Glutamatergic Modulators for the Treatment of Mood Disorders: Current Status». ↑ Capuzzi E, Caldiroli A, Capellazzi M, Tagliabue I, Marcatili M, Colmegna F, Clerici M, Buoli M, Dakanalis A (August 2021). «Long-Term Efficacy of Intranasal Esketamine in Treatment-Resistant Major Depression: A Systematic Review». ↑ Weston-Green, Katrina (16 de junio de 2022). «Antipsychotic Drug Development: From Historical Evidence to Fresh Perspectives».
